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盐酸贝西沙星

发布时间:2017-08-23 浏览次数:次 字号:  【关闭】
英文名:Besifloxacin hydrochloride

CAS No. 405165-61-9
结构式:

分子式:C19H21ClFN3O3.HCl

分子量:430.31

盐酸贝西沙星(Besifloxacin hydrochloride)是新一代氟喹诺酮类抗菌药,由美国博士伦公司(Bausch & Lomb Inc.)开发,并于2009年5月28 日被美国食品与药物管理局(FDA)批准的第1个专门为眼科用药开发的非全身用氟喹诺酮类药物,该药商品名为:Besivance,是0.6%的贝西沙星盐酸盐混悬液,主要用于细菌性结膜炎的治疗。博士伦公司已经申请了世界专利(http://www.chemdrug.com/sell/30/)(WO2008091752)和美国专利(US 2008176834)对该药物进行了保护,并且已在美国上市。

药理作用:
盐酸贝西沙星系具有N1-环丙基的8-氯氟喹诺酮药物,通过抑制细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ发挥抗革兰阳性菌和阴性菌作用。DNA旋转酶是细菌DNA复制、转录和修补所需的关键酶;拓扑异构酶Ⅳ是细菌分裂时染色体DNA分隔(partitioning)所需的关键酶。该药通过干扰细菌DNA的合成,从而达到杀菌目的。盐酸贝西沙星在临床试验中显示出非常好的杀菌效果,并且对引起细菌性结膜炎的眼部致病菌有广谱抗菌活性。

临床疗效:
盐酸贝西沙星获准上市是基于其局部抗菌的有效性、安全性、患者耐受性、药物动力学和药效学等一系列8项临床研究的结果。在对近2400例细菌性结膜炎患者的3个中心随机、双盲临床研究中评价了盐酸贝西沙星的疗效。结果显示,盐酸贝西沙星组的临床疗效和根除细菌的患者比例较安慰剂组大,使用盐酸贝西沙星治疗的细菌性结膜炎随访者80%以上细菌得到根除。盐酸贝西沙星对于一岁及以上的儿童也有疗效。作为新一代的喹诺酮类抗菌药,贝西沙星的抗菌作用更强,抗菌谱更广,盐酸贝西沙星不良反应的发生率不到3%,主要是眼睛发红、视力模糊、眼睛疼痛、刺痒及头痛。

一项198 例细菌性结膜炎患者(1~98岁)参加的随机、双盲、多中心临床对照试验,患者随机分组,tid,为期5 d,考察了贝西沙星的临床有效性及细菌清除率。贝西沙星和对照药95%置信区间比较,贝西沙星和对照药的临床有效率分别为45%(90/198)、33%(63/191),细菌清除率分别为91%(181/198)、60%(114/191),其95%置信区间分别为3%~22%、23%~40%。

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