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枸橼酸托法替布

发布时间:2017-08-23 浏览次数:次 字号:  【关闭】
英文名:Tofacitinib citrate 

CAS No. 540737-29-9
结构式:

分子式:C16H20N6O.C6H8O7

分子量:540.50

【适应症】用于治疗成人活动期及对甲氨蝶呤(MTX)反应不佳的中至重度类风湿关节炎(RA)患者

【项目介绍】

托法替布(Tofacitinib,CP-690550)是辉瑞公司研发的一种新型口服JAK通路抑制剂。与当前多数其他RA治疗药物主要作用于细胞外靶点不同的是,托法替尼以细胞内信号转导通路为靶点,作用于细胞因子网络的核心部分。托法替布(tofacitinib)对JAK3的抑制强度是对JAK1及JAK2的5~100倍。托法替布是开发用于类风湿性关节炎治疗的首创药物(first-in-class drug),FDA于2012年11月6日批准了JAK抑制剂tofacitinib用于治疗成人活动期及对甲氨蝶呤(MTX)反应不佳的中至重度类风湿关节炎(RA)患者.
FDA表示,中到重度的类风湿性关节炎病人,无法从常规口服治疗药物甲氨蝶呤(methotrexate)中获益或无法耐受治疗时,可使用辉瑞的新药Xeljanz(托法替尼)。托法替尼可单用,也可与甲氨蝶呤及其他特定的标准治疗药物合用。FDA批准Xeljanz一天两次、每次5毫克的使用剂量。但是同时指出,辉瑞还需提供更深入的数据支持一天两次、每次10毫克剂量的安全性。

【专利及保护】本品化合物专利保护期至2019年,晶型专利保护期至2022年。

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