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替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐

发布时间:2018-07-03 浏览次数:次 字号:  【关闭】
英文名: Tenofovir alafenamide fumarate

别名:N-[(S)-[[(1R)-2-(6-Amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]phenoxyphosphinyl]-L-alanine 1-methylethyl ester (2E)-2-butenedioate (2:1); GS 7340-03

产品名称:替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐
分子结构:

CAS 登录号: 1392275-56-7

分子式: 2(C21H29N6O5P).C4H4O4 

分子量: 1069.02

含量:≥99.0%


富马酸替诺福韦艾拉酚胺(TAF)是吉利德开发的口服核苷转录酶抑制剂,是富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF)的另一种前药,开发用于乙肝病毒感染(HBV)和获得性免疫综合征(HIV)。
TAF所需剂量很小(25mg),只是TDF(300mg)的1/12~1/30,而细胞内浓度高4倍,血浆内浓度低90%。血浆内浓度低,意味着副反应小。临床试验也证实了疗效不低于TDF,而对肾脏和骨的毒性却更小。
富马酸替诺福韦艾拉酰胺片已经在美国、欧洲及日本获得上市批准,商标名为VEMLIDY,口服片剂,规格为25mg,每日一次用于治疗乙肝病毒感染等相关疾病的治疗。

TAF用量小,临床试验显示低剂量的TAF与高剂量TDF效果相当,且副反应优于TDF,是个很好的品种,开发前景可期。
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