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帕瑞昔布钠原料及冻干(化药3+6)

发布时间:2017-08-23 浏览次数:次 字号:  【关闭】
【药品名称】帕瑞昔布钠(Parecoxib Sodium for Injection) 

【化学名】N-[[4-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酰基]丙酰胺钠盐。 

【 CAS号】 198470-85-8 


【 分子结构】

【注册分类】原料3.1类,制剂6类 

【规格】20mg/支,40mg/支。 

【适应症】用于手术后疼痛的短期治疗。在决定使用选择性COX-2抑制剂前,应评估患者的整体风险。 

【用法用量】推荐剂量为40 mg,静脉注射(IV)或肌肉注射(IM)给药,随后视需要间隔6-12小时给予20 mg或40mg,每天总剂量不超过80 mg。可直接进行快速静脉推注,或通过已有静脉通路给药。肌肉注射应选择深部肌肉缓慢推注。疗程不超过3天。 

【项目简介】 
帕瑞昔布是全球第一个可静脉给药和肌肉注射的特异性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂,由法玛西亚(Pharmacia)公司研制成功,商品名“特耐”,2002年初在欧洲获准上市,2008年进入中国市场,是伐地昔布的水溶性前体,属于抗关节炎药中的昔布类镇痛药, 帕瑞昔布钠本身没有抑制COX一1和COX一2的作用,但帕瑞昔布钠注射后被肝酶迅速水解,转变成伐地昔布[4-(5一甲基一3一苯异唑一4一y1)苯磺酰胺]和丙酸。伐地昔布是高选择性COX-2抑制剂,对COX一2的抑制作用是COX-I的28000倍,而塞来昔布是375倍。在治疗浓度时帕瑞昔布能选择性抑制COX一2,抑制PGs的合成,发挥镇痛抗炎作用。临床上主要用于手术后疼痛的短期治疗,也可用于中度或重度术后急性疼痛的治疗。与阿片类药物相比,选择性COX-2抑制剂可有效抑制外周和中枢COX-2表达,减少外周和中枢前列腺素的合成,抑制痛觉超敏,提高痛阈,具有双重镇痛优势。帕瑞昔布的镇痛疗效已经在麻醉科、骨科、妇科及普外科等多项研究中得到证实。而其快速持久镇痛的特性与良好安全性的结合,为术后镇痛提供了更优选择。 
研究表明,帕瑞昔布钠起效快且镇痛作用持久,帕瑞昔布静注7分钟即可起效,作用维持时间可达12小时;单支剂量40mg静注优于吗啡4mg;单支40mg肌注优于吗啡6mg,与吗啡12mg相当。在安全性方面,与非选择性类固醇类抗炎药相比,帕瑞昔布具有良好的消化道安全性,不影响血小板聚集和出血时间,在非心血管手术中应用不增加心血管风险。 

【专利】有化合物专利,2017年到期,专利号:CN97193747.8。 

【国内外上市情况】国内有辉瑞制药有限公司2008年3月批进口,5月在国内获批进口分包装(大连辉瑞),上市规格:20mg/瓶、40mg/瓶。本品在欧洲、亚洲等大部份国家均有上市。
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