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盐酸右美托咪定

发布时间:2017-08-23 浏览次数:次 字号:  【关闭】
盐酸右美托嘧啶是α2-肾上腺素受体激动剂,其化学名为:(+)-4-(S)-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐。

分子式:C13H16N2·HCl

分子量:236.7

分子结构:

适应症:用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静。

规格
2ml∶200ug(按右美托咪定计)

用法用量
成人剂量:配成4ug /ml浓度以1ug/kg剂量缓慢静注,输注时间超过10分钟。
本品在给药前必须用0.9%的氯化钠溶液稀释达浓度4ug /ml,可取出2mL本品加入48ml0.9%的氯化钠注射液中形成总的50ml溶液,轻轻摇动使均匀混合。操作过程中必须始终维持严格的无菌技术。
一般地,静脉用药前应该肉眼检查药品有无颗粒物质和颜色是否改变。

剂量调整:
由于可能的药效学相互作用,当本品与其他麻醉剂、镇静剂、安眠药或阿片类药物同时给药时可能需要减少给药剂量(见药物相互作用)。
肝、肾功能损伤的患者和老年患者可能需要考虑减少给药剂量。
药品相容性:
因为物理相容性尚不确定,本品不应与血液或血浆通过同一静脉导管同时给予。当本品与以下药物同时给予时显示不相容:两性霉素B,地西泮。
当本品与以下静脉液体和药物同时给予时已经显示了相容性:0.9%的氯化钠水溶液,5%的葡萄糖水溶液。
已经证实一些类型的天然橡胶可能吸收本品,建议使用合成的或有涂层的橡胶垫给药装置。

不良反应
由于临床试验是在多种不同情况下进行的,因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物进行直接比较,而且可能无法反映实际临床应用中观察到的不良反应情况。

国外研究报道使用盐酸右美托咪定注射液与以下严重不良反应有关:
l、低血压、心动过缓及窦性停搏(见注意事项)
2、暂时性高血压 (见注意事项)
国外研究报道与治疗相关的发生率大于2%的最常见不良反应为低血压、心动过缓及口干。
以下(包括上市后情况)为国外临床研究中发生的不良反应情况:
重症监护室(ICU)的镇静

不良反应信息来源于重症监护室的1007例患者接受持续输注盐酸右美托咪定注射液(Precedex)镇静的试验。平均总剂量为7.4 ug /kg (范围: 0.8~84.1),每小时平均剂量为0.5 mg /kg/hr (范围: 0.1~6.0),平均输注时间为15.9小时 (范围: 0.2~157.2)。试验人群在17至88岁之间,43%≥65岁,男性占77%,93%为高加索人。表1为发生率>2%的药物不良反应。最常见的不良反应为低血压、心动过缓及口干。
盐酸右美托咪定注射液是由Orion Pharma(芬兰)公司和Abott(美国)公司合作研制开发的α2-肾上腺素受体激动剂,于2000年3月在美国首次上市,2004年1月在日本上市。本品为α2-肾上腺素受体激动剂美托咪定的右旋异构体,与美托咪定相比,本品对中枢α2-肾上腺素受体激动的选择性更强,且半衰期短,用量很小,临床上适用于重症监护治疗期间开始插管和使用呼吸机病人的镇静。本品上市剂型为注射剂,2mL透明小瓶或透明安瓿装,游离碱浓度为0.1ug/mL。
盐酸右美托咪定注射液在国外已经上市,我国也已生产,现江苏新晨医药有限公司正在销售这一药品。
右美托咪定为美托咪定的活性右旋异构体,具有抗交感、镇静和镇痛的作用,与美托咪定相比,本品对中枢α2-肾上腺素受体激动的选择性更强,对α2-肾上腺素受体是可乐定的8倍。

在介导本品的主要药理和治疗效应中,α2A受体亚型起着重要作用,α2A受体存在于突触前和突触后,主要涉及抑制去甲肾上腺素的释放和神经元的兴奋。本品通过激动突触前膜α2受体,抑制了去甲肾上腺素的释放,并终止了疼痛信号的传导;通过激动突触后膜受体,右美托咪定抑制了交感神经活性从而引起血压和心率的下降;与脊髓内的α2受体结合产生镇痛作用时,可导致镇静及焦虑缓解。本品还能降低麻醉剂的用药剂量,改善手术中血液动力学的稳定性和降低心肌局部缺血的发生率。
本品在美国应用5年多的临床经验表明,盐酸右美托咪定可产生稳定的镇定和觉醒作用,对重症病人的生理及心理方面的需求有独特的协同作用,可明显减少诱导麻醉所需的麻醉剂用量;术前给予本品可减少术前和术后的阿片或非阿片类止痛剂的用量,这一特性对于麻醉和重症监护有重要的意义;还可以促进儿茶酚胺血流动力学的稳定性,有效减轻气管插管、手术应激和麻醉及恢复早期血流动力学应答。
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