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富马酸氯马斯汀原料药工艺转让

发布时间:2020-10-29 浏览次数:次 字号:  【关闭】
  富马酸氯马斯汀为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味微苦。富马酸马斯汀(Clemastine Fumarate)是瑞士山道士(Sandoz)公司二十世纪六十年代开发成功的抗组胺药。其后,在美国、日本、德国等陆续投放市场。本品是一个典型的,有代表性的第二代H1受体拮抗剂,临床上用于治疗由组胺引了的各种过敏性疾病,是世界上公认的最好的抗组胺药之一。

中文别名 (R-(R*,R*))-1-甲基-2-(2-(1-(4-氯苯基)-1-苯乙氧基)乙基)-吡咯烷 (E)-2-丁烯二酸盐
英文别名 clemastine hydrogen fumarate; (2R)-2-{2-[(1R)-1-(4-chlorophenyl)-1-phenylethoxy]ethyl}-1-methylpyrrolidine; (2R)-2-{2-[(1R)-1-(4-chlorophenyl)-1-phenylethoxy]ethyl}-1-methylpyrrolidine (2E)-but-2-enedioate
EINECS 239-055-2
分子式 C21H26CLNOC4H4O4
分子量 459.97

  抗过敏药富马酸氯马斯汀是一种强效、长效、速效,高选择的组胺H1受体拮抗剂,同时阻断H1受体与拮抗细胞毒性,临床主要用于过敏性皮肤病、过敏性鼻炎等过敏性疾病,给常年饱受过敏性疾病的患者带来了福音。“斯汀类”药物属于一种强效、长效、高选择性的组胺H1受体阻断剂,并且对中枢神经系统的胆碱能受没有抑制作用,无镇静和嗜睡作用,多用于过敏性鼻炎、抗过敏感性哮喘、荨麻疹、湿疹、皮炎和皮肤瘙痒症。近年来,“斯汀类”药物在局部给药日益受到重视,已开发出鼻用、眼科外用药,从而成为治疗过敏性鼻炎的一类非激素类药物。药理作用氯马斯汀是二苯甲醚类组胺H1受体拮抗剂。它选择性作用于H1受体,阻止组胺作用于靶细胞,减少毛细血管通透性,对抗5-羟色胺(5-HT)或胆碱的作用轻微。氯马斯汀止痒作用强,起效快,药效可持续12小时。毒理作用在不同种属的动物(大鼠、小鼠、兔)中测定了LD50,口服为730~3550mg/kg,静脉注射为19~82mg/kg。采用大鼠和狗进行了20~26周服用不同剂量的长期毒性试验。临床生化学、血液学和病理学检查结果显示试验期结束时未见毒性损害。采用小鼠、大鼠和兔进行的研究结果表明,氯马斯汀无胚胎毒性和致畸胎作用。药代动力学氯马斯汀能快速且几乎完全地被身体吸收,2-Chemicalbook4小时达到血药浓度高峰,5-7小时抗组胺作用最强。作用持续10-12小时,有时可达24小时。血浆蛋白结合率可达95%。其消除呈双相性,放射活性的半衰期分别为3.6±0.9h和37±16h。活性物质主要在肝脏内代谢,代谢物(45-65%)主要经肾排出,仅0.1%以原形排出。适应症过敏性鼻炎;荨麻疹、湿疹及皮肤瘙痒症等过敏性疾病;亦可用于支气管哮喘的抗过敏治疗。还可用于治疗普通感冒引起的流鼻涕和打喷嚏。特点和优点多效抗过敏:除了抗组胺H1受体,还有抑制肥大细胞脱粒、抗胆碱能、支气管扩张作用。强效抗过敏:富马酸氯马斯汀效果好于扑尔敏,与西替利嗪、氯雷他定等效或优效。肝肾安全性优于西替利嗪、氯雷他定;和氯雷他定不同的是,非经P450酶系代谢,药物相互作用少。副反应小:氯马斯汀主要主要副反应是嗜睡,但西替利嗪、氯雷他定有虚弱、疲乏、头痛、鼻咽炎等。氯马斯汀虽是第1代抗组胺药,有镇静作用,但是它的其它副作用比现有广泛使用抗组胺药要少。安全性好:与西替利嗪、氯雷他定相比:肝肾影响小;非经P450酶系代谢(西替利嗪也不是),药物相互作用少。所谓2代抗组胺药(西替、氯雷、阿司咪唑和特非那丁等)也并不全部能免除中枢神经作用,并且有的还具有心脏毒性,例如阿司咪唑和特非那丁因此而禁用


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