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盐酸厄洛替尼(Erlotinib Hydrochloride)原料及片剂

发布时间:2017-08-23 浏览次数:次 字号:  【关闭】
【药品名称】盐酸厄洛替尼

【英文名】Tarceva (Erlotinib Hydrochloride Tablets)

【CAS】183319-69-9
【分子结构】

【注册分类】化药3+6

【剂型及规格】片剂:25mg、100mg、150mg

【适应症】:厄洛替尼单药适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。

【项目简介】

厄洛替尼(Erlotinib),CASNo:183319-69-9,由瑞士罗氏制药厂(Roche Pharma)研制开发,是首个选择性地作用于EGFR酪氨酸激酶的抑制剂。该药分别于2004年11月、2005年9月及2007年4月在美国、欧洲及我国通过审批(商品名:特罗凯,Tarceva)。适用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的二、三线治疗。
它是一种高效、口服、高特异性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR)。它通过抑制EGFR(HER1)自身磷酸化,从而抑制了下游信号传导与细胞增殖。在头颈部鳞癌(HNSCC)与非小细胞肺癌的肿瘤体外移植瘤模型中,特罗凯通过抑制肿瘤细胞生长或促进肿瘤细胞凋亡达到抗肿瘤作用。特罗凯是目前唯一被证实的对晚期非小细胞肺癌具有生存优势GER1/EGFR酪氨酸激酶抑制剂,对各类别非小细胞肺癌患者均有效,耐受性好,无骨髓抑制和神经毒性,能显著延长生存期,改善患者生活质量。
厄洛替尼经肝脏代谢,主要通过CYP3A4,少量通过CYP1A2和肺同工酶CYP1A1。任何通过这些酶代谢或者酶的抑制剂或诱导剂均有可能与厄洛替尼发生相互作用。厄洛替尼的溶解度与pH值相关。pH值升高时,厄洛替尼的溶解性降低。厄洛替尼与质子泵抑制剂奥美拉唑合用,厄洛替尼暴露[AUC]和最大浓度[Cmax]分别降低了46%和61%。Tmax或半衰期无变化。因此,影响上消化道pH值的药物可能会改变厄洛替尼的溶解度,从而改变其生物利用度。在与这些药物同用时增加厄洛替尼的剂量不太可能补偿暴露量的减少。
中国专利CN96102992.7为本品化合物专利,至2016年3月28日到期;专利CN00817848.8为晶型专利,至2020年11月9号到期。

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